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    氯雷他定中間體的制備方法

    1082   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:59:38
    本發明公開了一種氯雷他定中間體的制備方法,包括以下步驟:(1)將化合物II 2?氰基?3?甲基吡啶溶解至有機溶劑中,再加入N?溴代琥珀酰亞胺和引發劑,經過自由基溴化反應得到化合物III;(2)在氮氣保護下,將化合物III與間氯苯甲醛溶解在有機溶劑中,加入噻唑鹽和催化劑,反應得到化合物IV;(3)將化合物IV溶解于有機酸中,在三甲基硅烷作用進行還原反應,得到化合物I。本發明以2?氰基?3?甲基吡啶作為起始原料,通過四步反應得到目標化合物,避免經常使用的正丁基鋰等危險試劑,反應條件溫和,并且不需要進行對氰基保護再脫保護的過程,具備工業前景。
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