本發明提供一種4-二羥基硼基-L型苯丙氨酸的制備方法,其包括:使式(I)所示的胺端經保護的(S)-4-鹵基苯丙氨酸與硼化劑及有機鋰化合物反應,以獲得反應混合物,該反應混合物包含式(II)所示的胺端經保護的(S)-4-二羥基硼基苯丙氨酸,且R為保護基;自該反應混合物中分離得到該胺端經保護的(S)-4-二羥基硼基苯丙氨酸;以及去保護該胺端經保護的(S)-4-二羥基硼基苯丙氨酸的保護基,以制得4-二羥基硼基-L型苯丙氨酸。
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