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    4-氟-2-羥甲基苯硼酸和克立硼羅的制備方法

    1044   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:00:43
    本發明提供了一種4?氟?2?羥甲基苯硼酸和克立硼羅的制備方法，屬于原料藥的合成技術領域。本發明先制備4?氟?2?羥甲基苯硼酸，然后利用4?氟?2?羥甲基苯硼酸來制備克立硼羅，這使本發明在芳基硼酸的構建中避免了易燃易爆的丁基鋰和價格昂貴、容易殘留的鈀催化劑的使用；同時采用新的合成路線制備克立硼羅。其中，不含有氰基的((2?溴?5?氟苯基)氧代)三甲基硅烷進行格氏反應，避免了氰基在格氏試劑作用下發生的副反應。因此，本發明提供的克立硼羅的方法合成工藝路線簡潔，副產物少，產品質量高，成本低，適合工業化生產。實施例結果表明，本發明制備的克立硼羅純度為99.0～99.6％，收率為78～81％。
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