本發明屬于醫藥合成領域,涉及一種化合物貝派地酸的合成新方法。包括以下幾個步驟:(1)異丁酸乙酯和1,5?二溴戊烷在二異丙基氨基鋰作用下發生一次烷基化生成化合物1;(2)丙二酸二芐酯和化合物1在氫化鈉作用下發生兩次烷基化,生成化合物2;(3)化合物2在Pd/C和氫氣作用下脫除芐基得到化合物3;(4)化合物3在甲醇和氨的甲醇溶液中,經過電化學的反應得到化合物4;(5)化合物4最后經過硼氫化鈉水解和氫氧化鉀的水解、酸化得到最終的貝派地酸。本發明在電化學條件下進行,條件溫和,效率高,適合工業化生產。
聲明:
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