本發明涉及以4-溴-1-氨基萘(2)為起始原料,與CS2發生胺解和肼解,得到4-溴-萘-1-基-氨基硫脲(3);3在N,N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛的作用下,得到4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇(4);4在氯乙酸甲酯作用下,得到2-[4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(5);5與環丙基硼酸發生偶聯,得到2-[4-(4-環丙基-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(6);6在NBS溴代及氫氧化鋰的水解下,得到最終化合物樂司尼達(1)。此制備方法簡便易行、收率高,質量好,便于工業化生產。
聲明:
“樂司尼達的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)