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    伊伐布雷定關鍵中間體的合成方法

    1216   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:19:47
    本發明涉及伊伐布雷定關鍵中間體(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并環丁烷鹽酸鹽的合成方法，通過將4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并環丁烷經過手性拆分得到其S構型，再將氨基先制備成甲酰胺，后經鋅粉還原制得式(I)的伊伐布雷定關鍵中間體。本發明的方法與傳統的使用氯甲酸乙酯，以及氫化鋁鋰或者氫化雙鋁鈉還原制備甲胺的方法相比，操作簡單，產品純度高，副反應少，條件溫和易控，后處理方便，環境友好，總收率更高，是一種全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并環丁烷的方法。
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