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    芳基取代噻吩并嘧啶類化合物的制備方法

    984   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:23:43
    一種芳基取代噻吩并嘧啶類化合物的制備方法，涉及制藥領域，其采用直接購買或一步衍生可得的化合物I作為原料，與芳基硼酸或芳基硼酸酯通過偶聯反應完成芳基的引入，再完成后續的關環、取代反應。與現有技術先關環、取代，再引入芳基的合成策略相比，本申請的制備方法避免對噻吩環進行碘化的步驟，一方面解決了碘化反應產率低、純化難的問題，另一方面，又避免了碘化反應中對于丁基鋰等易燃試劑的使用，使反應條件更加溫和。同時，先引入的芳基可以通過共軛效應對后續關環、取代反應中形成的中間體進行穩定，降低反應活化能，進一步增加關環、取代反應的效率。
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