本發明公開了一種藥物中間體3-甲基-3,7-二氮雜雙環[3.3.0]辛烷的合成方法,包含下列步驟:(1)環化反應、將N-甲基甘氨酸、馬來酸二甲酯在甲苯中加熱回流制備化合物a;(2)化合物a與芐胺反應制備化合物b;(3)氬氣保護下,化合物b被氫化鋁鋰還原生成化合物c;(4)化合物c經氫化脫保護制得3-甲基-3,7-二氮雜雙環[3.3.0]辛烷藥物中間體。本發明提供的合成方法,利用成本低,容易獲得的馬來酸二甲酯和N-甲基甘氨酸為原料,經過四步反應,得到3-甲基-3,7-二氮雜雙環[3.3.0]辛烷。本方法原料易得,成本低,反應簡單,易于控制,處理簡單,收率高,并且易于放大生產。
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