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    具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3-噻二唑類藥物分子及其制備方法和應用

    1009   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 00:30:34
    本發明公開了一種具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3?噻二唑類藥物分子及其制備方法和應用,屬于抑制劑類藥物的合成技術領域。本發明的技術方案要點為:該1,2,3?噻二唑類藥物分子具有結構本發明還公開了一種1,2,3?噻二唑類藥物分子的制備方法,首先4?甲氧基苯乙醛與水合肼和碳酸二甲酯經縮合反應得到4?甲氧基苯亞乙基肼基甲酸甲酯,再與硫試劑環合得到4?甲氧基苯基?1,2?3?噻二唑,4?甲氧基苯基?1,2?3?噻二唑經有機鋰試劑拔氫后與3?氯丙酰氯反應得到4?(4?甲氧基苯基)?5?氯丙酮基?1,2?3?噻二唑,最后與3,4?二甲氧基苯胺發生取代反應后在催化劑作用下經過亞胺的親核加成反應得到目標化合物,反應過程操作簡單并且重復性好,最后目標化合物對酪氨酸激酶EGFE具有一定的抑制作用。
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