本發明公開了一種色胺及其衍生物的合成方法,包括如下步驟:(1)在酸酐類化合物存在下,結構式(Ⅰ)所示的芳基亞砜與結構式(Ⅱ)所示的α?錫取代的腈類化合物進行重排反應,合成結構式(Ⅲ)所示的中間體A;(2)在鎂粉和堿的作用下,中間體A經堿性水解得結構式(IV)所示的中間體B;(3)在中間體B的四氫呋喃溶液中,依次加入三乙基硅烷、三甲基氯硅烷和氯化鈀進行反應,得結構式(V)所示的中間體C;(4)在氫化鋁鋰的作用下,中間體C發生還原反應,得到結構式(VI)所示的色胺或其衍生物。本發明方法具有反應條件溫和,選擇性好,收率高,產物易分離,操作簡單等優點。
聲明:
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