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    LCZ-696關鍵中間體的制備方法

    1152   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:04:02
    本發明涉及一種LCZ?696關鍵中間體的制備方法。本發明提供的一種LCZ?696關鍵中間體的制備方法包括步驟：將化合物I加入到乙醇中，加入氫氧化鋰和純水，78?82℃保溫反應1?2h；降溫加入活性炭脫色，然后升溫至80?85℃保溫回流1?3h，過濾，收集濾液；向濾液中，滴加一水檸檬酸或檸檬酸水溶液終止反應，80?85℃保溫回流1?2h，降溫、攪拌、析晶，過濾、烘干得純白色固體化合物II；加入催化劑和配體，通入氫氣保持壓力1.5?3.5Mpa，70?80℃反應20?40h，得化合物Ⅲ的反應液。本發明使得化合物II的收率由現有技術提高至8?12％，省去精制步驟，減少操作難度，利于工業化生產；同時化合物II轉化率較鈀碳加氫提高了30?40％，使得化合物III成本的成本大大降低；此外，產物的光學異構體減少，反應的轉化率大大增加。
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    “LCZ-696關鍵中間體的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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